Nexium Отзиви

Форма за освобождаване: Таблетки, пелети, лиофилизат

Олга (неутрален преглед)

По-добре да вземем друг подобен инструмент.

Инхибиторите на протонната помпа се приемат вече половин година - за да се предотврати повторното образуване на язви на хранопровода и по това време успях да разбера, че лекарите и аптеките ни безразлично държат за пари. Както е случаят с много други лекарства, които имат нискотарифни контрагенти, Nexikum има "евтин" еквивалент за активната съставка - езомепразол. В началото всеки месец прекарах 2 700 рубли на Nexicum (има 28 хапчета), а след това преминах към езомепразол, който струва 289 рубли за същия брой хапчета. Тяхната доза е една и съща - 20 mg. Ако мислите, че те се различават по качество - не, и двете лекарства се справят с ГЕРБ еднакво добре. Вземете едно хапче и дори не си спомняте за киселини и горчив вкус в устата си цял ден, плюс и двамата не дават никакви странични ефекти. И така, каква е причината за тази разлика? Да, всичко е просто - Nexicum се произвежда в чужбина - а именно във Великобритания, докато езомепразол се произвежда в Майка Русия. Оказва се, че не плащаме свръх високо качество, а за чужда марка и транспортни разходи - за мен това е много глупаво.

Лилия на долината (положителна обратна връзка)

Добре, но не всеки ще го дръпне финансово

Той има своите минуси и професионалистите си. Първо, професионалистите. Първият е, че Nexicum е наистина ефективен, може напълно да елиминира киселини. Просто се подгответе за факта, че отначало продължителността на действието му ще остави много да се желае - в моя случай, за първите четири дни, ефектът продължи максимум 6 часа, а след това киселината се върна. Но до средата на втората седмица наистина успях да се справя с едно хапче - ако го взех, преди да отида да работя, направих без киселини и дискомфорт в стомаха си до късно през нощта. Вторият плюс е липсата на вреда за здравето. Може би, с течение на времето, Nexicum причинява странични събития, но през 2,5-те месеца, когато го взех, нищо не е забелязано зад него. И сега за минусите. Минус едно е временно действие. След анулирането, целият ефект изчезва и доста бързо - киселините се връщат при мен само три дни по-късно. И всичко би било добре - напитката да се пие в курсове или дори постоянно, тъй като няма странични ефекти, а възниква друг проблем - много високата цена на Nexicum. Аз лично нямам възможност да харча 3000 рубли на месец. Ако имате такива пари - вземете го, инструментът обикновено не е лош, но аз лично ще търся нещо по-изгодно на цена.

Veronica (положителен преглед)

Добър за защита на стомаха, докато приемате GCS

Първоначално се опитах да направя с относително евтин Омез, но не успя - не беше толкова ефективен, колкото да предпази стомаха от вредните ефекти на Prednisalon. В резултат на това, когато започнах лечението с Nexicum, имах не само храносмилателни проблеми, но и язва на хранопровода. Странно, наркотикът успя да се справи изключително бързо и с двамата, а след по-малко от месец се отървах от киселини, кисело изгаряне и усещане за тежък удар след хранене. Язвата беше малко по-дълга, но след два месеца тя също се изцели. Най-важното е, че когато Nexikum редовно се приема паралелно с SCS, той помага да се избегне повторение на подобни проблеми. Лекарят ми я обясни много просто - глюкокортикостероидите увеличават киселинността и киселината, както е известно, изяжда стените на стомаха. Nexicum, напротив, намалява тази киселинност - оттам, елиминира риска от язва. Omez всъщност работи по същия начин, но те имат различни активни съставки, а този, който е в Nexikum, е по-модерен и силен и по този начин помага по-добре. Вече приемам го за петия месец - досега полетът е нормален, не съм забелязал повторното възникване на проблеми - няма дори слаб киселини.

Zoya (положителен преглед)

Спасява се от киселини независимо от причината за това.

Ми беше предписан Nexicum като част от комплексно лечение на язва - заедно с две антибиотици. Много ми харесваше лечението - тези седем дни, докато бях лекуван, не чувствах киселини или стомашни болки. Язвата в крайна сметка беше излекувана, но останах с Nexikum, така че повишената киселинност да не пречи на язвата да се лекува. В продължение на около седмица всичко вървеше добре - без никакви нежелани ефекти, те все пак се появиха под формата на диария, мигрена и подуване на краката. Но аз ще ви успокоя - всичко зависи от дозата, след това взех 40 mg и сега, след като намали дозата до 20 mg, всички странични ефекти изчезнаха след няколко дни. Нексикалната язва се изцели доста бързо - до около 4 седмици, доколкото си спомням. След това наркотикът е отменен за мен, но все пак го използвам от време на време, ако ям нездравословна храна и да се запази киселини поради това. Той помага гладко - премахва всички неприятни усещания за половин час.

Елвира (положителен преглед)

Елиминира както дискомфорта, така и самата болест

Лекарството помага да се намали производството на киселина в стомаха и след като киселинността се намали и язвата лекува по-бързо - това е просто обяснение за необходимостта от Nexicum. Имам язва поради дългия прием на нестероидни противовъзпалителни средства - страдам от артрит, така че трябва да седя на тях почти месец, за да облекча ужасната болка в ставите. Пръстите и коленете ми наистина спряха да крещят, но стомахът ми започна да боли - трябваше да отида до FGDS, след което ми казаха, че имам язва от почти половин сантиметър. Гастроентерологът ми предложи да взема Nexikum за един месец и половина, след което трябваше да премина отново. И през това време Nexikum направи истинско чудо с лошия си стомах - не преувеличавам сега. Лечението действа феноменално бързо - наркотикът успя да облекчи силната болка в стомаха само за два дни, то ме спря да мисля, че имам таралеж, който седи там. Още през първата седмица се почувствах много по-добре - киселината започна да се тревожи по-рядко и тя вече не беше толкова енергично кисела, а аз също загубих безумието, което се случваше всеки път след храненето. След това нещата се подобриха и аз не лъжа, ако кажа, че до края на третата седмица остана само мизерна прилика на болка, която се появи само когато диетата беше счупена (обичам да се пързаля, признавам), а киселините ме спряха изобщо. След месец и половина се почувствах напълно здрав и всъщност беше така - съдейки по резултатите от ЕГД, язвата ми излекуваше напълно, дори и да остана следа от това! Не, мислиш за това - не беше драскотина, а не най-малката язва, и така или иначе - Нексикоум успя да се справи с това само за месец и половина! За мен това е истинско чудо. Почти забравих за страната.

Прегледи на лекарството Nexium

Получихме реални отзиви за подготовката на Nexium, която публикуват нашите потребители. Най-често прегледът е написан от майките на млади пациенти, но те описват личната история на употребата на лекарството върху себе си.

Индикации за употреба

Гастроезофагеална рефлуксна болест:
- лечение на ерозивен рефлуксен езофагит;
- дългосрочно поддържащо лечение след излекуване на ерозивен рефлукс езофагит за предотвратяване на рецидив;
- симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест; Пептична язва и язва на дванадесетопръстника Като част от комбинираната терапия:
- лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori;
- предотвратяване на рецидиви на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori. Продължително лечение с подтискане на киселината при пациенти, които са претърпели кървене от пептични язви (след интравенозно приложение на лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези, за да се предотврати рецидив). Пациентите за дълго време, приемащи НСПВС:
- лечението на стомашни язви, свързани с приемане на НСПВС;
- предотвратяване на стомашни и дуоденални язви, свързани с приема на НСПВС при рискови пациенти. Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция на стомашните жлези, включително идиопатична свръхсекреция.

Обсъждане на лекарството Nexium в записите на майки

. лекарят каза, че е валиден. Залегнахме в тошиното с този рефлукс. Освободен от млечни продукти и мотилиум. По-късно хомеопатът посещава гастроентеролозата, предписва Nexium, фосфалугел, хомеопатия и преди ходене (обикновено имаме подуване и повръщане на разходка) папаверин. Преминали тестове за хранителни алергии, това също може да бъде причина за отлив. Очакваме резултатите тук. Остеопатът не помогна, пол.

Аз пих курс на Nexium (7 таблетки) или Ultop може да бъде по-евтино. Идеално излекувана лигавица.. Като цяло класическо лечение на гастрит (лекарства на омепразол + De-Nol + антибиотици), но тъй като Аз съм бременна, но се ограничавам до Nexium. Кисело не може (киселото мляко не може, с плодовете трябва да бъдете внимателни). Рени периодично яде от киселини, но когато гастрити не взе нито Rennie, нито fosfalyugel m.

. Не съм пила нищо за бременност, въпреки че лекарят му приписва музиканта на студа. И дори Tylenol не пие, което препоръчва точно това. Но киселините ми станаха кошмар и не помогнаха на баталите. И тогава Нексиум като балсам. И сега прочетох за задните страни. Благодаря ви.

Снимките са наистина много нежни! Красиво. Nexium напълно пести киселини. Една таблетка за 3 дни живот без дишане е достатъчно

Имам ерозивен гастрит. дори и Nexium е трябвало да пие по време на бременност (язвена в стомаха), въпреки че по принцип не е желателно по време на бременност, но болката е ужасна от всякаква кисела палачинка и остра. но аз не искам друг, всичко изглежда толкова скучно.

все още има Nexium за намаляване на киселинността (например по време на бременност е възможно). Пия го през есента и пролетта за профилактика, така че нищо не се влошава, добре, и като цяло симптомите бързо се изчиства

Пия езомепрозол-Nexium или emaner (след като купих в Казахстан.) Много готино лекарство.

Това е всичко и пийте. Алтернативно Това е друго. Нексият ми помага най-много. (Пием аналог - Омез, това е по-евтино).

Нексиум Използвах ужасно киселини в гърлото 1 таблетка за 3 дни помогнах Когато е възможно бременността (въпреки че съпругът ми дори "дава" Панадол в много редки случаи "Той е много против наркотиците по време на бременност)

най-важното е диетата и спортните нерви) с хапчета, които можете да свалите от обострянето, но Nexium 40 mg вместо ограничение не се опита? И аз се опитах да направя tyubazhs, аз разбирам, че боклук и това време е необходимо за тях, но те помагат, звученето помага, това със сигурност все още е глупост, но след един или друг, желе наистина се отклонява и става по-лесно от дълго време и тук вече.

много средства (motilium, neksium, trimedat, phosphalugel), но е по-добре да не ги приемате без рецепта. Мотилиум е възможно дори по време на бременност.

Отзиви: Nexium

  • AstraZeneca, Великобритания
  • Дата на изтичане: до 04/01/2019
  • AstraZeneca, Великобритания
  • Дата на изтичане: до 01.03.2020
  • AstraZeneca, Великобритания
  • Дата на изтичане: до 01.01.2020
  • AstraZeneca, Великобритания
  • Дата на валидност: до 04/01/2020
  • AstraZeneca, Великобритания
  • Дата на изтичане: до 10.01.2020

Потребителски ревюта на Nexium

херния, езофагит, баретин хранопровод, направи фундомитификация, apk. по време на обостряне, само Nexium помага. Кой не помага, а след това кажете на лекаря. Ще вземе друго лекарство. Аз не препоръчвам лечение сам.

те ми писаха да взема сутринта на празен стомах, една капсула 20mg

Започнах да пия NEXIUM, но никой не каза кога да я вземе преди хранене, след хранене, по време. Кажете ми, моля

Това лекарство трябва да бъде предписано от лекар, той също така дава схема.
Забележка: "Никой" не е написан заедно.

Преди това този наркотик бе донесен от чужбина, но този път се случи, че трябваше да купя в Русия. Наркотикът е естествен. Но има временен ефект, но не го излекува завинаги. Това трябва да се разбира, за да се избегнат илюзии. Пия го постоянно, в продължение на няколко години, около 1 път в 3-4 дни.

Имам стандартен набор от стомашни проблеми (гастрит, дуонит и т.н.) - Нексиум изобщо не ми помагаше! Видяхте пълен курс (с добавка - наркотични вещества - само по рецепта) - резултатът е нула! Моите искрени съвети за всички вас - преди да купите скъпо лекарство от серията Nexium / Pariet / Nolpaz и т.н. за целия курс, купете един пакет и вижте реакцията на тялото си, тъй като различните хора имат различни реакции към различните лекарства, въпреки сходството на действието на тези лекарства. И лекарите, за съжаление, когато напишат определена марка, често се ръководят единствено от собствените си парични или други ползи, получени от производителите на тези лекарства.

Нексиум

Форми на освобождаване

Нексиум инструкции

Оригиналът на лекарството Nexium (INN - езомепразол) от англо-шведската фармацевтична компания "Astra Zeneka" принадлежи към най-интересния клас лекарства, свързани с инхибиторите на протонната помпа (PPIs). Историята им датира от 1979 г., когато създателят на тази група лекарства омепразол е синтезиран в съоръженията на същия "Астра Зенеки". Първата стъпка беше най-трудната за начало: досега вече има 5 поколения IPP, сред които специален интерес е Nexium (езомепразол). Без значение колко жалко е, но с развитието на Nexium, беше направена нова стъпка в развитието на IPP. Фактът е, че това лекарство има по-висока бионаличност в сравнение с омепразол, а оттам и предимството му в терапевтичната ефикасност. На практика това се проявява чрез по-бързото развитие на фармакологичния ефект и по-дългото му задържане. Тайната на тази основна разлика Nexium от други IPP се крие във факта, че той е изомер. Така наречените съединения със същата молекулна формула, но с различна пространствена структура. Въпреки идентичността на "паспорта", един изомер може да бъде много по-ефективен от другия. Омепразол е смес от два изомера, като neksium представена само от един изомер, който е най-ефективен: активно участва в метаболитните процеси в черния дроб ще се разшири заедно с притока на кръв през тялото, достигайки места му незабавно терапевтична употреба - париетални мукозни клетки стомах.

За хиперсекреторни заболявания това означава по-контролирано регулиране на рН на стомаха, по-висок процент на успешни резултати от пептична язва за по-кратък период от време, облекчаване на флегтиния езофанит, ефективно подтискане на киселини и много повече. В допълнение, Nexium по-бавно се подлага на биотрансформация в черния дроб, което поддържа по-дълго време ефективната концентрация на лекарството в кръвта. При лечението на рефлуксен езофагит Nexium надхвърля всички други PPI, средно за 30 дни, докато същият омерпазол отнема около 60 дни. Намаляването на лечението е от полза за пациента и от гледна точка на спестяване на личния му бюджет.

Нексият се предлага в три дозирани форми: таблетки, лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение и пелети с ентеритно покритие за приготвяне на перорална суспензия. Дозата и честотата на употреба се определят от лекуващия лекар в зависимост от заболяването, неговата тежест и индивидуалните характеристики на пациента.

Лекарите правят отзиви за Nexium

Отлично лекарство, ефективно при възпалителни явления, както и ерозивни и улцерозни лезии на горния GI тракт. Изключително положително доказано е това лекарство като част от комплексната терапия за езофагеален, както и за стомашно-чревно кървене.

Единствената отрицателна - противопоказание за назначаването на бременна.

Ефективен инхибитор на протонната помпа при лечението на остра и хронична пептична язва като част от лечението с хеликобактер, гастроезофагеална рефлуксна болест. Много удобни за употреба, много дози от 10, 20, 40 mg и парентерална форма.

Цената отговаря на качеството, но е скъпа, така че няма да назначавате всички.

Изпълнява своята функция на всичките 200%, е под формата на таблетки и под формата на прах за приготвяне на разтвора.

Малко скъпо, но ефективността му покрива този недостатък.

Nexium се доказа добре. По време на работа в аварийната болница го прехвърлихме на пациенти с гастроинтестинално кървене. Фактът, че той, като част от стандартния режим на хемостатично лечение, може да спре дори кървене от реактивни структури и да спаси човек от операция е вярно. Той ни спаси много и често ги използвахме.

Към днешна дата е един от най-популярните наркотици на своята група. Когато езофагитът, гастритът, стомашната язва се използват като най-ефективното лекарство. Удобни на рецепцията има таблетки и инжекционни форми (което е важно за употреба в клиниката).

Може би единственият недостатък е цената.

Ефективно средство при лечението на пептична язва, особено във връзка с Helicobacter. Бързо облекчава болката, подобрява качеството на живот.

Разбира се, високата цена не е достъпна за голяма маса хора.

Тя се е доказала като защита на стомаха при предписване на дългосрочно и дългосрочно предписване на НСПВС.

Високо ефективен инхибитор на протонната помпа с левогират изомер. Много добре доказано при лечението на хелкобатест, гастроезофагеална рефлуксна болест, облекчаване на улцеративно кървене след парентерално приложение, облекчаване на екзацербации на панкреатит при интравенозно приложение. Наркотикът е отвъд хвалението! Той има голям диапазон от дозировки - 10,20,40 mg и парентерална форма.

Единственото нещо е високата цена на лекарството. Но пациентите, които са опитали Nexium, вече не приемат други препарати с протонна помпа.

Този наркотик се прояви само в позитивната страна на моята практика. Списъкът на нозологиите е широк: ГЕРБ, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника и т.н. При правилна терапия, улцерозните дефекти започват да се лекуват от 1,0 cm до 0,2 cm в 5-6 дни, като по този начин се намалява продължителността на престояване на l / n, което значително възстановява способността на пациентите да работят! Цена и качество отговарят на този наркотик!

Прегледи на пациентите за Nexium

Добре дошли! Исках да кажа, че от април 2017 г. имах неприятно усещане в устата си, след като ядох, то стана кисело в устата ми, ден и нощ. При диагностициране на гастроскопия - рефлукс с напълно несключваща се сърдечна дейност. Както е предписано от лекаря, тя започва да пие Омепразол, но всичко е безполезно, след това се прехвърли в Еманар, резултатът не последва нито една (взе лекарство поне за един месец), а след това започна да пие Nexium. За цената му беше значително по-скъпо от другите аналози, но през деня престана да се чувства кисело в устата, само сутринта имаше жълто покритие върху езика. Когато почувствах, че съм станала по-добра, спрях да пия Nexium (реших да спестя пари) и всичко започна отначало. Дойдох при лекаря, каза, че е невъзможно да се откажа, но е необходимо да се пие курса, но тъй като се притеснявах за цената, мога да опитам аналозите и купих Хайрабесол. Но, уви, той не помогна (както казват, нещастникът плаща два пъти), трябваше да се върне отново в Nexium. Направих напълно курса. Понякога сутрин е неприятно в устата сутрин, но мога да кажа, че нищо не ме притеснява през деня. Има много повече аналози, но за да намерите подходящо лекарство, което трябва да купите и опитате, това са допълнителни разходи. Като цяло, докато по-добре от "Nexium" не намери нищо.

След курс на лечение с нестероидни противовъзпалителни средства, стомаха започва да боли, особено след ядене, постоянно гадене се усеща и киселини се появяват сутрин. Опитах различни народни средства, помогнах за ден-два и симптомите се върнаха отново. След изследване на FGDS, лекарят диагностицира гастрит с висока киселинност, рефлуксен езофагит. Но тук и преди язвата не е далеч. Той назначи курса "Nexium" в хапчета. Да, не твърдя, че това лекарство е по-скъпо от колегите му, но резултатът си заслужава. Още след първото хапче, изчезнаха киселини и гадене. На втория ден от прилагането на болка и дискомфорт в стомаха вече не се усеща. След пълен курс и преразглеждане на резултата бях много доволен!

Тя взе "Нексиум", напълно изцелила дуоденална язва. Страничните ефекти не се забелязват. Бях готов да платя пари, ако само лекарството щеше да помогне. Защото живеенето с постоянно гадене беше трудно. Получих 20 mg сутрин 30 минути преди хранене, а вечер аз просто взех 20 mg преди лягане. Лекарството върви добре с антибиотици. И както каза лекарят, е много важно да вземете лекарството едновременно с правилно избраните антибиотици, например с "Амоксицилин" и "Клабукс". Гаденето и болките в корема започнаха да намаляват почти 2-3 дни след приемането на лекарството.

Лекарството е скъпо (1400 рубли на опаковка от 20 мг., Достатъчно за 7 дни), но е ефективно. Тя помага много бързо, 2-3 дни и вече започвате да усещате резултата. И това, което е важно за мнозина, с него не може да се придържа твърде прекалено строга диета. Той взе Nexium в комбинация с такива лекарства като De-nol, Clarithromecin, Metronidazole и Enterol, помогна много добре, сега живея мирно.

Тя се е лекувала дълго време в клиниката за стомашна язва и е решила да отиде при гастроентеролог в частна клиника. Бях добре проучен там и назначих Nexium. Първото впечатление е скъпо! Второто впечатление - помага по същия начин като по-прости (и евтини, съответно) лекарства. Не забелязах специалните предимства на Nexium върху преди това взетите лекарства от пептична язва.

Въпроси за пациента

Инструкции за употреба на Nexium

Фармакологично действие

Езомепразол е S-изомерът на омепразола и намалява отделянето на солна киселина в стомаха чрез специфично инхибиране на протонната помпа в пареалните клетки на стомаха. S- и R-изомерите на омепразола имат подобна фармакодинамична активност.

Езомепразол е слаба база, която става активна в силно киселинната среда на секреторните тубули на париетните клетки на стомашната лигавица и инхибира протонната помпа, ензима Н + / К + -АТРаза и се наблюдава инхибиране както на основната, така и на стимулираната секреция на солна киселина.

Ефект върху секрецията на стомашната киселина в стомаха

Ефектът на езомепразол се развива в рамките на 1 час след перорално приложение на 20 mg или 40 mg. При дневен прием на лекарството в продължение на 5 дни при доза от 20 mg веднъж дневно, средната максимална концентрация на солна киселина след стимулиране с пентагастрин се намалява с 90% (при измерване на концентрацията на киселина 6-7 часа след приемане на лекарството на 5-ия ден от лечението). При пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) и наличие на клинични симптоми след 5 дневно орално приложение на езомепразол в доза от 20 mg или 40 mg, вътрегесторното рН над 4 се поддържа средно 13 и 17 часа от 24 часа. Докато получават езомепразол в доза от 20 mg на ден, стойността на интрагастралния pH над 4 се поддържа най-малко 8, 12 и 16 часа съответно при 76%, 54% и 24% от пациентите. За 40 mg езомепразол това съотношение е съответно 97%, 92% и 56%.

Наблюдава се корелация между концентрацията на лекарството в плазмата и инхибирането на секрецията на хлороводородната киселина (за изчисляване на концентрацията (площта под кривата концентрация-време) се използва параметър AUC).

Терапевтичният ефект, постигнат чрез инхибиране на секрецията на солна киселина. При приемане на Nexium в доза от 40 mg, лечението на рефлуксен езофагит се проявява при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици лечение и при 93% от пациентите след 8-седмична терапия.

Лечението с Nexium в доза от 20 mg два пъти дневно в комбинация с подходящи антибиотици за една седмица води до успешно ликвидиране на Helicobacter pylori при приблизително 90% от пациентите.

Пациентите с неусложнена пептична язвена болест след седмичен курс на ерадикация не се нуждаят от последваща монотерапия с лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези, за да излекуват язвата и да елиминират симптомите.

Ефективността на Nexium при кървене от пептични язви е показана в проучване на пациенти с кървене от пептични язви, потвърдено ендоскопски.

Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина. По време на лечението с лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези, концентрацията на гастрин в плазмата се увеличава в резултат на понижаване на киселинната секреция. Поради намаляването на секрецията на хлороводородна киселина, концентрацията на хромограна А (CgA) се увеличава. Увеличаването на концентрацията на CgA може да повлияе на резултатите от изследванията за откриване на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, терапията с инхибитори на протонната помпа трябва да бъде спряна 5-14 дни преди изследването на концентрацията на CgA. Ако през това време концентрацията на CgA не се нормализира, проучването трябва да се повтори.

При деца и възрастни пациенти, които са приемали езомепразол дълго време, се наблюдава увеличение в броя на ентерохромафиноподобните клетки, вероятно поради повишаване на плазмената концентрация на гастрин. Това явление няма клинично значение.

При пациенти, приемащи лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези, в продължение на дълъг период от време, често се наблюдава образуване на жлезисти кисти в стомаха. Тези явления се дължат на физиологични промени в резултат на изразено инхибиране на секрецията на солна киселина. Кистите са доброкачествени и преминават обратно.

Използването на лекарства, които потискат секрецията на солна киселина в стомаха, включително инхибитори на протонната помпа, е придружено от повишаване на съдържанието на микробната флора в стомаха, което обикновено се намира в стомашно-чревния тракт. Използването на инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишаване на риска от инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, причинени от бактерии от рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и при хоспитализирани пациенти, вероятно Clostridium difficile.

В хода на две сравнителни проучвания с ранитидин Nexium показа по-добра ефикасност при лечението на стомашни язви при пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2). В две проучвания Nexium показа висока ефикасност при профилактика на язви на стомаха и дванадесетопръстника при пациенти, получавали НСПВС (възрастова група над 60 години и / или с пептична язва в миналото), включително селективни инхибитори на COX-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и разпределение

Езомепразол е нестабилен в кисела среда, поради което за перорално приложение се използват таблетки, съдържащи лекарствените гранули, чиято обвивка е устойчива на действието на стомашния сок. In vivo, само малка част от езомепразола се превръща в R-изомера. Лекарството бързо се абсорбира: максималната плазмена концентрация се достига след 1-2 часа след приложението. Абсолютната бионаличност на езомепразол след еднократна доза от 40 mg е 64% и се увеличава до 89% на фона на дневния прием веднъж дневно. За доза от 20 mg езомепразол тези стойности са съответно 50% и 68%. Обемът на разпределение при равновесна концентрация при здрави хора е приблизително 0,22 l / kg телесно тегло. Есомепразол е 97% свързан с плазмените протеини.

Храненето забавя и намалява абсорбцията на езомепразол в стомаха, но това няма значителен ефект върху ефективността на инхибирането на секрецията на солна киселина.

Метаболизъм и екскреция

Езомепразол претърпява метаболизъм, включващ системата цитохром Р450. Основната част се метаболизира с участието на специфичния полиморфен изоензим SUR2C19, с образуването на хидроксилирани и десметилирани метаболити на езомепразол. Метаболизмът на останалата част се извършва от изоензима на CYP3A4; това образува сулфозно производно на езомепразол, което е основният метаболит, който се определя в плазмата.

Параметрите по-долу отразяват главно естеството на фармакокинетиката при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19. Общият клирънс е приблизително 17 l / h след единична доза от лекарството и 9 l / h - след многократни дози. Полуживотът е 1,3 часа при системен прием веднъж дневно. Равнището под кривата концентрация-време (AUC) се увеличава при многократно приложение на езомепразол. Доза-зависимо повишение на AUC при предозиране на езомепразол е нелинейна, което е следствие на намалената метаболизма на "първо преминаване" през черния дроб, и намаляване на системния клирънс, вероятно причинени от инхибиране на езомепразол на CYP2C19 изозим и / или сулфонова киселина. При ежедневен прием веднъж дневно езомепразол се елиминира напълно от кръвната плазма през интервала между дозите и не се натрупва.

Основните метаболити на езомепразол не повлияват секрецията на стомашната киселина. При перорално приложение, до 80% от дозата се екскретира под формата на метаболити в урината, останалите се екскретират в изпражненията. По-малко от 1% от непроменения езомепразол се открива в урината.

Характеристики на фармакокинетиката при някои групи пациенти.

Приблизително 2,9 ± 1,5% от популацията има намалена активност на изоензима CYP2C19. При тези пациенти метаболизмът на езомепразол се извършва предимно в резултат на действието на CYP3A4. При систематично приемане на 40 mg езомепразол веднъж дневно, средната стойност на AUC е 100% по-висока от стойността на този параметър при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19. Средните стойности на максималните плазмени концентрации при пациенти с намалена изоензимна активност се увеличават с приблизително 60%. Тези характеристики не засягат дозата и начина на приложение на езомепразол. При възрастни пациенти (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не се променя значително.

След еднократна доза от 40 mg езомепразол, средната стойност на AUC при жените е с 30% по-висока, отколкото при мъжете. При дневен прием на лекарството веднъж дневно, не се наблюдават различия във фармакокинетиката при мъжете и жените. Тези характеристики не засягат дозата и начина на приложение на езомепразол. При пациенти с лека и умерена чернодробна недостатъчност метаболизмът на езомепразол може да се наруши. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност се намалява метаболизма, което води до увеличение на стойността на AUC за езомепразол 2 пъти.

Изследването на фармакокинетиката при пациенти с бъбречна недостатъчност не е проведено. Тъй като не самият езомепразол, но неговите метаболити се елиминират през бъбреците, може да се приеме, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност не се променя.

При деца на възраст 12-18 години след многократно прилагане на 20 mg и 40 mg езомепразол стойностите на AUC и TCмакс в кръвната плазма е подобна на стойностите на AUC и ТСмакс при възрастни.

Формуляр за освобождаване, състав и опаковка

Розови обвити таблетки, продълговати, двойно изпъкнали, гравирани с 40 mG от едната страна и A / EI под формата на фракция от другата; на бял цвят с жълти импрегнации (като крупа).

Помощни вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, giproloza - 11 мг хипромелоза - 26 мг железен оксид червено багрило (E172) - 450 мкг, магнезиев стеарат - 1.7 мг, метакрилова и етакрилова киселина (1: 1) - 46 мг микрокристална целулоза - 389 мг, парафин - 300 мкг, макрогол - 4.3 мг полисорбат 80 - 1.1 мг кросповидон - 8,1 мг натриев стеарил фумарат - 810 мкг, захароза сферични гранули (захарни пелети) (размер 0.250-0.355 мм) - 30 mg, титанов диоксид (Е171) - 3.8 mg, талк - 20 mg, триетил цитрат - 14 mg.

7 броя - алуминиеви блистери (1) - картонени опаковки.
7 броя - алуминиеви блистери (2) - картонени опаковки.
7 броя - алуминиеви блистери (4) - картонени опаковки.

Дозов режим

Вътре. Таблетката трябва да се поглъща цяла с течност. Таблетките не могат да се дъвчат или смазват.

При пациенти с затруднено преглъщане може да разтвори таблетката в половин чаша газирана вода (не се използват други течности, тъй като защитната обвивка микрогранулите могат да се разтварят), като се разбърква до разпадането на таблетката, след което микрогранулите на суспензията трябва да пият веднага или в рамките на 30 минути, след това отново напълнете чашата с вода наполовина, разбъркайте остатъка и пийте. Не дъвчете или смачквайте микрогранулите.

При пациенти, които не могат да преглъщат, таблетките трябва да се разтварят в не-газирана вода и да се прилагат чрез назогастрална тръба. Важно е избраната спринцовка и сонда да са подходящи за тази процедура. Инструкции за приготвяне и приложение на лекарството чрез назогастрална тръба са дадени в раздела "Прилагане на назогастрална тръба".

Възрастни и деца от 12 години

Гастроезофагеална рефлуксна болест

Лечение на ерозивен рефлукс езофагит: 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици.

Допълнителен 4-седмичен курс на лечение се препоръчва в случаи, когато след първия курс езофагитът не се излекува или симптомите продължават.

Дългосрочна поддържаща терапия след излекуване на ерозивен рефлукс езофагит за предотвратяване на рецидив: 20 mg веднъж дневно.

Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест: 20 mg веднъж дневно - при пациенти без езофагит. Ако след 4 седмици лечение симптомите не изчезнат, трябва да се извърши допълнителен преглед на пациента. След елиминиране на симптомите е възможно да се премине към начина на приемане на лекарството "ако е необходимо", т.е. Вземете Nexium в доза от 20 mg веднъж дневно, ако симптомите се повтарят. При пациенти, приемащи НСПВС, и тези, при които съществува риск от развитие на язва на стомаха или дванадесетопръстника, лечението не се препоръчва в режим "ако е необходимо".

Пептична язва и язва на дванадесетопръстника

Като част от комбинираната терапия за ликвидиране на Helicobacter pylori:

- лечение на дуоденални язви, свързани с Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, амоксицилин 1 g и кларитромицин 500 mg. Всички лекарства се приемат два пъти дневно в продължение на 1 седмица.

- предотвратяване на рецидив на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, амоксицилин 1 g кларитромицин 500 mg. Всички лекарства се приемат два пъти дневно в продължение на 1 седмица.

Продължително лечение с подтискане на киселини при пациенти, които са претърпели кървене от пептични язви (след интравенозно приложение на лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези, за да се предотврати рецидив)

Nexium 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици след края на интравенозната терапия с лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези.

Пациентите за дълго време, приемащи НСПВС:

- излекуване на стомашни язви, свързани с приемане на НСПВС: Nexium 20 mg или 40 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението е 4-8 седмици.

- предотвратяване на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с приемане на НСПВС: Nexium 20 mg или 40 mg веднъж дневно.

Условия, свързани с патологична свръхсекреция на стомашните жлези, включително синдром на Zollinger-Ellison и идиопатична свръхсекреция:

Препоръчваната начална доза е Nexium 40 mg два пъти дневно. В бъдеще дозата се избира индивидуално, продължителността на лечението се определя от клиничната картина на заболяването. Има опит с употребата на лекарството в дози до 120 mg два пъти дневно.

Бъбречна недостатъчност: не се налага коригиране на дозата. Опитът с Nexium при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност обаче е ограничен; поради това трябва да се внимава при предписването на такива пациенти (вж. раздела Фармакокинетика).

Чернодробно увреждане: при леко до умерено чернодробно увреждане не се налага коригиране на дозата. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност максималната дневна доза не трябва да надвишава 20 mg.

Пациенти в старческа възраст: не се налага коригиране на дозата.

Прилагане на назогастрална тръба

При предписване на лекарството чрез назогастрална тръба

1. Поставете хапче в спринцовката и напълнете спринцовката с 25 ml вода и приблизително 5 ml въздух. Някои сонди могат да изискват разреждане на лекарството в 50 ml питейна вода, за да се предотврати запушването на пелетите от сондата с таблетни пелети.

2. Незабавно разклащайте спринцовката за около две минути, за да разтворите таблетката.

3. Задръжте върха на спринцовката нагоре и се уверете, че върхът не е запушен.

4. Поставете върха на спринцовката в сондата, като я държите нагоре.

5. Разклатете спринцовката и я наведете нагоре. Незабавно вкарайте 5-10 ml от разтвореното лекарство в сондата. След поставянето, върнете спринцовката в предишното й положение и разклатете (спринцовката трябва да се държи нагоре, за да се избегне запушване на върха).

6. Завъртете върха на спринцовката надолу и поставете още 5-10 ml от лекарството в сондата. Повторете тази операция, докато спринцовката не е празна.

7. В случай на остатък от част от препарата под формата на утайка в спринцовка, напълнете спринцовката с 25 ml вода и 5 ml въздух и повторете операциите, описани в точка 5.6. Някои сонди могат да изискват 50 ml питейна вода за тази цел.

свръх доза

Досега са описани изключително редки случаи на преднамерено предозиране. Оралното приложение на езомепразол в доза от 280 mg е придружено от обща слабост и симптоми на стомашно-чревния тракт. Единична доза от 80 mg Nexium не предизвиква никакви отрицателни ефекти.

Antideot езомепразол не е известен. Езомепразол се свързва добре с плазмените протеини, така че диализата е неефективна. В случай на предозиране трябва да се извърши симптоматично и общо поддържащо лечение.

Взаимодействие с лекарства

Ефект на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства.

Намаляването на секрецията на солна киселина в стомаха по време на лечение с езомепразол и други инхибитори на протонната помпа може да доведе до намаляване или увеличаване на абсорбцията на лекарства, чиято абсорбция зависи от киселинността на средата. Подобно на други лекарства, понижаващи стомашната киселинност, езомепразол лечение може да намали абсорбцията на кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб, и увеличаване на абсорбцията на лекарства като дигоксин. Съвместното приложение на омепразол в доза от 20 mg веднъж дневно и дигоксин повишава бионаличността на дигоксин с 10% (бионаличността на дигоксин се повишава с до 30% при двама от десет пациенти).

Установено е, че омепразол взаимодейства с определени антиретровирусни лекарства. Механизмите и клиничното значение на тези взаимодействия не винаги са известни. Повишаването на стойността на рН по време на терапията с омепразол може да повлияе на абсорбцията на антиретровирусни лекарства. Възможно е и взаимодействие на ниво изоензим CYP2C19. При съвместната употреба на омепразол и някои антиретровирусни лекарства, като атазанавир и нелфинавир, по време на лечението с омепразол, се отбелязва намаление на тяхната концентрация в серума. Ето защо тяхното едновременно използване не се препоръчва. Комбинираното използване на омепразол (40 мг веднъж дневно) с атазанавир 300 мг / 100 мг ритонавир при здрави доброволци, води до значително намаляване на атазанавир бионаличност (площ под кривата "концентрация - време», Смакс и Смин намалява с приблизително 75%). Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразола върху бионаличността на атазанавир.

При едновременна употреба на омепразол и саквинавир се наблюдава повишаване на серумната концентрация на саквинавир, когато се използва с някои други антиретровирусни лекарства, тяхната концентрация не се е променила. Предвид сходните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на омепразол и езомепразол, комбинираната употреба на езомепразол с антиретровирусни лекарства като атазанавир и нелфинавир не се препоръчва.

Езомепразол инхибира CYP2C19 - основният изоензим, участващ в неговия метаболизъм. Следователно, комбинираното използване на езомепразол с други лекарства, в които метаболизъм участва изоензим CYP2C19, като диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., Може да доведе до повишени концентрации на тези лекарства в плазмата, което от своя страна може да изисква намаляване на дозата. Това взаимодействие е особено важно да се запомни при използване на Nexium в режим "както е необходимо". При съвместния прием на 30 mg езомепразол и диазепам, който е субстрат на изоензима на CYP2C19, се отбелязва намаление на клирънса на диазепам с 45%.

Употребата на езомепразол в доза от 40 mg води до повишаване на остатъчната концентрация на фенитоин при пациенти с епилепсия с 13%. В тази връзка се препоръчва да се контролира концентрацията на фенитоин в плазмата в началото на лечението с езомепразол и неговата отмяна.

Употребата на омепразол в доза от 40 mg веднъж дневно води до повишаване на площта под кривата концентрация-време и Cmax на вориконазол (CYP2C19 изоензимен субстрат) съответно с 15% и 41%.

Комбинираното приложение на варфарин с 40 mg езомепразол не води до промяна в времето на коагулация при пациенти, които приемат дълго време варфарин. При комбинираното приложение на варфарин и езомепразол обаче са съобщени няколко случая на клинично значимо увеличение на индекса INR (международно нормализирано съотношение). Препоръчва се да се контролира INR в началото и в края на комбинираната употреба на езомепразол и варфарин или други кумаринови производни.

Според изследванията споменато фармакокинетични / фармакодинамични взаимодействия между клопидогрел (натоварваща доза от 300 мг и поддържаща доза от 75 мг / ден). И езомепразол (40 мг / ден. Вътрешно), което води до намаляване на експозицията на активния метаболит на клопидогрел средно с 40% и намаляване максимално инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация със средно 14%.

Клиничното значение на това взаимодействие не е ясно. В проспективно проучване при пациенти, получаващи плацебо или омепразол, в доза от 20 mg дневно. едновременно с клопидогрел и ацетилсалицилова киселина (АСК) и в анализа на клиничните резултати големи рандомизирани проучвания не показват повишен риск от сърдечно-съдово заболяване в комбинирано използване на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа, включително езомепразол.

Резултатите от редица наблюдателни изследвания са противоречиви и не дават категоричен отговор за наличието или отсъствието на повишен риск от тромбоемболични сърдечно-съдови усложнения на фона на комбинираната употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа.

Когато клопидогрел заедно с фиксирана комбинация на 20 мг езомепразол и 81 мг ASA експозиция на активния метаболит на клопидогрел намалява с почти 40% в сравнение с монотерапия с клопидогрел, с максимални нива на инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация са идентични, което вероятно се дължи на едновременното приемане на ASC в ниска доза.

Употребата на омепразол в доза от 40 mg води до увеличение на Cmax и AUC (площта под кривата концентрация-време) на цилостазол съответно с 18% и 26%; за един от активните метаболити на Cilostazol, увеличението е съответно 29% и 69%.

Едновременното прилагане на цисаприд с 40 мг езомепразол води до повишени фармакокинетични параметри на цисаприд в здрави доброволци: AUC - 32% и на полуживот е 31%, а максималната концентрация в плазмата цисаприд докато не е значително променена. Лекото удължаване на QT интервала, наблюдавано при монотерапия с цизаприд, не се увеличава с добавянето на Nexium (вижте раздел "Специални инструкции").

При едновременна употреба на езомепразол и такролимус се наблюдава повишаване на серумната концентрация на такролимус.

Някои пациенти отбелязват повишаване на концентрацията на метотрексат на фона на съвместна употреба с инхибитори на протонната помпа. Когато се използват високи дози метотрексат, трябва да се обмисли възможността за временно оттегляне на езомепразол.

Nexium не предизвиква клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.

Проучвания, оценяващи краткосрочното съвместно приложение на езомепразол и напроксен или рофекоксиб, не показват клинично значимо фармакокинетично взаимодействие.

Ефектът на лекарствата върху фармакокинетиката на езомепразол.

CYP2C19 и CYP3A4 изоензимите участват в метаболизма на езомепразол. Комбинираната употреба на езомепразол с кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно), която инхибира изоензима на CYP3A4, води до увеличение на стойността на AUC на езомепразол два пъти. Комбинираното използване на езомепразол и комбиниран инхибитор на изоензим CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазол може да доведе до повече от 2-кратно увеличение на AUC стойностите на езомепразол. Като правило, в такива случаи не се налага корекция на дозата на езомепразол. Корекция на дозата езомепразол може да се наложи при пациенти с тежко увредена чернодробна функция и с продължителна употреба.

Средства, които индуцират изоензимите CYP2C19 и CYP3A4, като рифампицин и препарати жълт кантарион, или в комбинация с езомепразол може да доведе до намаляване на концентрацията на езомепразол в плазмата чрез ускоряване на метаболизма на езомепразол.

Странични ефекти

По-долу са нежеланите реакции, които не зависят от режима на дозиране на лекарството, отбелязан по време на употребата на Nexium, както в клинични проучвания, така и в постмаркетингови проучвания. Честотата на нежеланите реакции е дадена под формата на следното степенуване: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100, много добър генеричен продукт от групата на инхибиторите на протонната помпа.) Предимството му е, че в капсулите няма.

Нексиум

Светло розово покрити таблетки, продълговати, двойно изпъкнали, гравирани с "20 mG" от едната страна и "A / E" под формата на фракция от другата; на бял цвят с жълти импрегнации (като крупа).

Помощни вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 1.7 мг, giproloza - 8.1 мг хипромелоза - 17 мг, оцветител, червен железен оксид (Е172) - 0,06 мг жълт железен оксид оцветител (Е172) - 0,02 мг магнезиев стеарат 1.2 мг - съполимер на метакрилова и етакрилова киселина (1: 1) - 35 мг микрокристална целулоза - 273 мг парафин - 0.2 мг макрогол - 3 мг, полисорбат 80 - 0.62 мг кросповидон - 5,7 мг натриев стеарил фумарат - 0.57 мг захароза сферични гранули (захар, сферични гранули) (размер 0.25-0.355 mm) - 28 mg, титанов диоксид (Е171) - 2.9 mg, талк - 14 mg, триетил цитрат - 10 mg.

7 броя - алуминиеви блистери (1) - картонени опаковки с контрол на първия отвор.
7 броя - алуминиеви блистери (2) - картонени опаковки с контрол на първия отвор.
7 броя - алуминиеви блистери (4) - картонени опаковки с контрол на първия отвор.

Розови обвити таблетки, продълговати, двойно изпъкнали, гравирани с 40 mG от едната страна и A / EI под формата на фракция от другата; на бял цвят с жълти импрегнации (като крупа).

Помощни вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, giproloza - 11 мг хипромелоза - 26 мг железен оксид червено багрило (E172) - 0,45 мг магнезиев стеарат - 1.7 мг, метакрилова и етакрилова киселина (1: 1) - 46 мг микрокристална целулоза - 389 мг парафин - 0.3 мг макрогол - 4.3 мг полисорбат 80 - 1.1 мг кросповидон - 8,1 мг натриев стеарил фумарат - 0.81 пелети мг захароза (захарни пелети) (размер 0.25-0.355 мм) - 30 mg, титанов диоксид (Е171) - 3.8 mg, талк - 20 mg, триетил цитрат - 14 mg.

7 броя - алуминиеви блистери (1) - картонени опаковки с контрол на първия отвор.
7 броя - алуминиеви блистери (2) - картонени опаковки с контрол на първия отвор.
7 броя - алуминиеви блистери (4) - картонени опаковки с контрол на първия отвор.

Езомепразол е S-изомерът на омепразола и намалява отделянето на солна киселина в стомаха чрез специфично инхибиране на протонната помпа в пареалните клетки на стомаха. S- и R-изомерите на омепразола имат подобна фармакодинамична активност.

Езомепразол е слаба база, която става активна в силно киселинната среда на секреторните тубули на париетните клетки на стомашната лигавица и инхибира протонната помпа, ензима Н + / К + -АТРаза и се наблюдава инхибиране както на основната, така и на стимулираната секреция на солна киселина.

Ефект върху секрецията на стомашната киселина в стомаха

Ефектът на езомепразол се развива в рамките на 1 час след перорално приложение на 20 mg или 40 mg. При дневен прием на лекарството в продължение на 5 дни при доза от 20 mg веднъж дневно, средната максимална концентрация на солна киселина след стимулиране с пентагастрин се намалява с 90% (при измерване на концентрацията на киселина 6-7 часа след приемане на лекарството на 5-ия ден от лечението). При пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) и наличие на клинични симптоми след 5 дневно орално приложение на езомепразол в доза от 20 mg или 40 mg, вътрегесторното рН над 4 се поддържа средно 13 и 17 часа от 24 часа. Докато получават езомепразол в доза от 20 mg на ден, стойността на интрагастралния pH над 4 се поддържа най-малко 8, 12 и 16 часа съответно при 76%, 54% и 24% от пациентите. За 40 mg езомепразол това съотношение е съответно 97%, 92% и 56%.

Наблюдава се корелация между концентрацията на лекарството в плазмата и инхибирането на секрецията на хлороводородната киселина (за изчисляване на концентрацията (площта под кривата концентрация-време) се използва параметър AUC).

Терапевтичният ефект, постигнат чрез инхибиране на секрецията на солна киселина. При приемане на Nexium в доза от 40 mg, лечението на рефлуксен езофагит се проявява при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици лечение и при 93% от пациентите след 8-седмична терапия.

Лечението с Nexium в доза от 20 mg два пъти дневно в комбинация с подходящи антибиотици за една седмица води до успешно ликвидиране на Helicobacter pylori при приблизително 90% от пациентите.

Пациентите с неусложнена пептична язвена болест след седмичен курс на ерадикация не се нуждаят от последваща монотерапия с лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези, за да излекуват язвата и да елиминират симптомите.

Ефективността на Nexium при кървене от пептични язви е показана в проучване на пациенти с кървене от пептични язви, потвърдено ендоскопски.

Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина. По време на лечението с лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези, концентрацията на гастрин в плазмата се увеличава в резултат на понижаване на киселинната секреция. Поради намаляването на секрецията на хлороводородна киселина, концентрацията на хромограна А (CgA) се увеличава. Увеличаването на концентрацията на CgA може да повлияе на резултатите от изследванията за откриване на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, терапията с инхибитори на протонната помпа трябва да бъде спряна 5-14 дни преди изследването на концентрацията на CgA. Ако през това време концентрацията на CgA не се нормализира, проучването трябва да се повтори.

При деца и възрастни пациенти, които са приемали езомепразол дълго време, се наблюдава увеличение в броя на ентерохромафиноподобните клетки, вероятно поради повишаване на плазмената концентрация на гастрин. Това явление няма клинично значение.

При пациенти, приемащи лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези, в продължение на дълъг период от време, често се наблюдава образуване на жлезисти кисти в стомаха. Тези явления се дължат на физиологични промени в резултат на изразено инхибиране на секрецията на солна киселина. Кистите са доброкачествени и преминават обратно.

Използването на лекарства, които потискат секрецията на солна киселина в стомаха, включително инхибитори на протонната помпа, е придружено от повишаване на съдържанието на микробната флора в стомаха, което обикновено се намира в стомашно-чревния тракт. Използването на инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишаване на риска от инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, причинени от бактерии от рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и при хоспитализирани пациенти, вероятно Clostridium difficile.

В хода на две сравнителни проучвания с ранитидин Nexium показа по-добра ефикасност при лечението на стомашни язви при пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2). В две проучвания Nexium показа висока ефикасност при профилактика на язви на стомаха и дванадесетопръстника при пациенти, получавали НСПВС (възрастова група над 60 години и / или с пептична язва в миналото), включително селективни инхибитори на COX-2.

Абсорбция и разпределение

Езомепразол е нестабилен в кисела среда, поради което за перорално приложение се използват таблетки, съдържащи лекарствените гранули, чиято обвивка е устойчива на действието на стомашния сок. In vivo, само малка част от езомепразола се превръща в R-изомера. Лекарството бързо се абсорбира: максималната плазмена концентрация се достига след 1-2 часа след приложението. Абсолютната бионаличност на езомепразол след еднократна доза от 40 mg е 64% и се увеличава до 89% на фона на дневния прием веднъж дневно. За доза от 20 mg езомепразол тези стойности са съответно 50% и 68%. Обемът на разпределение при равновесна концентрация при здрави хора е приблизително 0,22 l / kg телесно тегло. Есомепразол е 97% свързан с плазмените протеини.

Храненето забавя и намалява абсорбцията на езомепразол в стомаха, но това няма значителен ефект върху ефективността на инхибирането на секрецията на солна киселина.

Метаболизъм и екскреция

Езомепразол претърпява метаболизъм, включващ системата цитохром Р450. Основната част се метаболизира с участието на специфичния полиморфен изоензим SUR2C19, с образуването на хидроксилирани и десметилирани метаболити на езомепразол. Метаболизмът на останалата част се извършва от изоензима на CYP3A4; това образува сулфозно производно на езомепразол, което е основният метаболит, който се определя в плазмата.

Параметрите по-долу отразяват главно естеството на фармакокинетиката при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19. Общият клирънс е приблизително 17 l / h след единична доза от лекарството и 9 l / h - след многократни дози. Полуживотът е 1,3 часа при системен прием веднъж дневно. Равнището под кривата концентрация-време (AUC) се увеличава при многократно приложение на езомепразол. Доза-зависимо повишение на AUC при предозиране на езомепразол е нелинейна, което е следствие на намалената метаболизма на "първо преминаване" през черния дроб, и намаляване на системния клирънс, вероятно причинени от инхибиране на езомепразол на CYP2C19 изозим и / или сулфонова киселина. При ежедневен прием веднъж дневно езомепразол се елиминира напълно от кръвната плазма през интервала между дозите и не се натрупва.

Основните метаболити на езомепразол не повлияват секрецията на стомашната киселина. При перорално приложение, до 80% от дозата се екскретира под формата на метаболити в урината, останалите се екскретират в изпражненията. По-малко от 1% от непроменения езомепразол се открива в урината.

Характеристики на фармакокинетиката при някои групи пациенти.

Приблизително 2,9 ± 1,5% от популацията има намалена активност на изоензима CYP2C19. При тези пациенти метаболизмът на езомепразол се извършва предимно в резултат на действието на CYP3A4. При систематично приемане на 40 mg езомепразол веднъж дневно, средната стойност на AUC е 100% по-висока от стойността на този параметър при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19. Средните стойности на максималните плазмени концентрации при пациенти с намалена изоензимна активност се увеличават с приблизително 60%. Тези характеристики не засягат дозата и начина на приложение на езомепразол. При възрастни пациенти (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не се променя значително.

След еднократна доза от 40 mg езомепразол, средната стойност на AUC при жените е с 30% по-висока, отколкото при мъжете. При дневен прием на лекарството веднъж дневно, не се наблюдават различия във фармакокинетиката при мъжете и жените. Тези характеристики не засягат дозата и начина на приложение на езомепразол. При пациенти с лека и умерена чернодробна недостатъчност метаболизмът на езомепразол може да се наруши. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност се намалява метаболизма, което води до увеличение на стойността на AUC за езомепразол 2 пъти.

Изследването на фармакокинетиката при пациенти с бъбречна недостатъчност не е проведено. Тъй като не самият езомепразол, но неговите метаболити се елиминират през бъбреците, може да се приеме, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност не се променя.

При деца на възраст 12-18 години след многократно прилагане на 20 mg и 40 mg езомепразол стойностите на AUC и TCмакс в кръвната плазма е подобна на стойностите на AUC и ТСмакс при възрастни.

Гастроезофагеална рефлуксна болест:

- лечение на ерозивен рефлуксен езофагит;

- дългосрочно поддържащо лечение след излекуване на ерозивен рефлукс езофагит за предотвратяване на рецидив;

- симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест;

Пептична язва и язва на дванадесетопръстника

Като част от комбинираната терапия:

- лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori;

- предотвратяване на рецидиви на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori.

Продължително лечение с подтискане на киселината при пациенти, които са претърпели кървене от пептични язви (след интравенозно приложение на лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези, за да се предотврати рецидив).

Пациентите за дълго време, приемащи НСПВС:

- лечението на стомашни язви, свързани с приемане на НСПВС;

- предотвратяване на стомашни и дуоденални язви, свързани с приема на НСПВС при рискови пациенти.

Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция на стомашните жлези, включително идиопатична свръхсекреция.

- свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други съставки, които съставляват лекарството;

- наследствена непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или дефицит на захар-изомалтаза;

- възраст на децата до 12 години (поради липсата на данни за ефикасността и безопасността на употребата на лекарството при тази група пациенти) и възрастта на децата на възраст над 12 години, в съответствие с други показания, с изключение на гастроезофагеалния рефлукс;

- езомепразол не трябва да се приема заедно с атазанавир и нелфинавир (виж раздел "Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия").

С грижа: тежка бъбречна недостатъчност (опитът при употреба е ограничен).

Вътре. Таблетката трябва да се поглъща цяла с течност. Таблетките не могат да се дъвчат или смазват.

При пациенти с затруднено преглъщане може да разтвори таблетката в половин чаша газирана вода (не се използват други течности, тъй като защитната обвивка микрогранулите могат да се разтварят), като се разбърква до разпадането на таблетката, след което микрогранулите на суспензията трябва да пият веднага или в рамките на 30 минути, след това отново напълнете чашата с вода наполовина, разбъркайте остатъка и пийте. Не дъвчете или смачквайте микрогранулите.

При пациенти, които не могат да преглъщат, таблетките трябва да се разтварят в не-газирана вода и да се прилагат чрез назогастрална тръба. Важно е избраната спринцовка и сонда да са подходящи за тази процедура. Инструкции за приготвяне и приложение на лекарството чрез назогастрална тръба са дадени в раздела "Прилагане на назогастрална тръба".

Възрастни и деца от 12 години

Гастроезофагеална рефлуксна болест

Лечение на ерозивен рефлукс езофагит: 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици.

Допълнителен 4-седмичен курс на лечение се препоръчва в случаи, когато след първия курс езофагитът не се излекува или симптомите продължават.

Дългосрочна поддържаща терапия след излекуване на ерозивен рефлукс езофагит за предотвратяване на рецидив: 20 mg веднъж дневно.

Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест: 20 mg веднъж дневно - при пациенти без езофагит. Ако след 4 седмици лечение симптомите не изчезнат, трябва да се извърши допълнителен преглед на пациента. След елиминиране на симптомите е възможно да се премине към начина на приемане на лекарството "ако е необходимо", т.е. Вземете Nexium в доза от 20 mg веднъж дневно, ако симптомите се повтарят. При пациенти, приемащи НСПВС, и тези, при които съществува риск от развитие на язва на стомаха или дванадесетопръстника, лечението не се препоръчва в режим "ако е необходимо".

Пептична язва и язва на дванадесетопръстника

Като част от комбинираната терапия за ликвидиране на Helicobacter pylori:

- лечение на дуоденални язви, свързани с Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, амоксицилин 1 g и кларитромицин 500 mg. Всички лекарства се приемат два пъти дневно в продължение на 1 седмица.

- предотвратяване на рецидив на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, амоксицилин 1 g кларитромицин 500 mg. Всички лекарства се приемат два пъти дневно в продължение на 1 седмица.

Продължително лечение с подтискане на киселини при пациенти, които са претърпели кървене от пептични язви (след интравенозно приложение на лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези, за да се предотврати рецидив)

Nexium 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици след края на интравенозната терапия с лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези.

Пациентите за дълго време, приемащи НСПВС:

- излекуване на стомашни язви, свързани с приемане на НСПВС: Nexium 20 mg или 40 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението е 4-8 седмици.

- предотвратяване на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с приемане на НСПВС: Nexium 20 mg или 40 mg веднъж дневно.

Условия, свързани с патологична свръхсекреция на стомашните жлези, включително синдром на Zollinger-Ellison и идиопатична свръхсекреция:

Препоръчваната начална доза е Nexium 40 mg два пъти дневно. В бъдеще дозата се избира индивидуално, продължителността на лечението се определя от клиничната картина на заболяването. Има опит с употребата на лекарството в дози до 120 mg два пъти дневно.

Бъбречна недостатъчност: не се налага коригиране на дозата. Опитът с Nexium при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност обаче е ограничен; поради това трябва да се внимава при предписването на такива пациенти (вж. раздела Фармакокинетика).

Чернодробно увреждане: при леко до умерено чернодробно увреждане не се налага коригиране на дозата. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност максималната дневна доза не трябва да надвишава 20 mg.

Пациенти в старческа възраст: не се налага коригиране на дозата.

Прилагане на назогастрална тръба

При предписване на лекарството чрез назогастрална тръба

1. Поставете хапче в спринцовката и напълнете спринцовката с 25 ml вода и приблизително 5 ml въздух. Някои сонди могат да изискват разреждане на лекарството в 50 ml питейна вода, за да се предотврати запушването на пелетите от сондата с таблетни пелети.

2. Незабавно разклащайте спринцовката за около две минути, за да разтворите таблетката.

3. Задръжте върха на спринцовката нагоре и се уверете, че върхът не е запушен.

4. Поставете върха на спринцовката в сондата, като я държите нагоре.

5. Разклатете спринцовката и я наведете нагоре. Незабавно вкарайте 5-10 ml от разтвореното лекарство в сондата. След поставянето, върнете спринцовката в предишното й положение и разклатете (спринцовката трябва да се държи нагоре, за да се избегне запушване на върха).

6. Завъртете върха на спринцовката надолу и поставете още 5-10 ml от лекарството в сондата. Повторете тази операция, докато спринцовката не е празна.

7. В случай на остатък от част от препарата под формата на утайка в спринцовка, напълнете спринцовката с 25 ml вода и 5 ml въздух и повторете операциите, описани в точка 5.6. Някои сонди могат да изискват 50 ml питейна вода за тази цел.

Остър Панкреатит

Категория

Причини За Възникване На Панкреатит